我国自主研发治疗红斑狼疮新药

从中科院获悉，该院上海药物研究所左建平研究组与李英研究员历时15年研发的治疗自身免疫疾病系统性红斑狼疮的1.1类候选新药马来酸蒿乙醚胺，获得国家食品药品监督管理总局的批准，即将启动临床研究。

自身免疫性疾病的药物研发是国际药学界公认的最具挑战性的研究领域之一。流行病学调查显示，我国系统性红斑狼疮患者达数百万人。由于其发病机制不清和疾病的异质性，极大地影响了该领域的药物研发。

左建平介绍，1955年以来，国际上没有一个针对系统性红斑狼疮治疗的化学新药上市。美国2011年批准了一种抗体药物用于系统性红斑狼疮的治疗，但治疗费用高昂，将绝大部分患者拒之门外。目前临床治疗仍然以糖皮质激素为基础，联合使用非特异性抗炎、免疫抑制剂，虽然在一定程度上延缓了疾病的进程，但长期使用造成病人免疫功能低下等多种并发症是导致治疗失败的主要原因。针对系统性红斑狼疮研发新型治疗药物，已成为当今医学和药学研究的重要课题。

青蒿是我国特有的中草药资源。自2000年起，上海药物研究所针对青蒿素类化合物开展了以免疫调节活性为导向的药物化学与药理学相结合的系统研究，合成了多系列的新型青蒿素衍生物，发现了一批具有更强免疫抑制活性以及口服吸收良好的水溶性衍生物。通过成药性的研究评价，最终确定了马来酸蒿乙醚胺作为治疗系统性红斑狼疮的1.1类候选新药。十余年的研究证实其能够抑制自身免疫异常反应，恢复机体的免疫平衡。

据介绍，马来酸蒿乙醚胺由我国科学家自主创制，2项专利获中国、美国、欧洲和日本等国授权。

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红斑狼疮是一种自身免疫性疾病。，好发于20-40岁的育龄女性。红斑狼疮患者的兄弟、姐妹、父母、儿女较一般人容易发生红斑狼疮。

目前红斑狼疮病人呈增多趋势。红斑狼疮的典型症状就是面部出现蝶形红斑，同时“狼疮”还会引起肾功能衰竭、肺炎、癫痫、关节痛等。患者常常伴有不同程度的全身症状，如发热、全身不适、疲乏等。当然在早期的时候，起病隐匿，不易发觉，有一部分患者长期稳定在亚临床症状，或者轻型狼疮。但病情可以逐渐加重，由轻型突然变为重型狼疮。红斑狼疮的病因尚未明了。

红斑狼疮可能与遗传、感染、紫外线辐射、某些药物、内分泌的影响等有关。对于红斑狼疮患者来说，约80%的病人可出现各种各样的皮疹，最典型的是发生在脸颊部的蝶形红斑，有些病人在晒太阳的时候，暴露部位皮肤会明显发红或原有皮疹加重（称为光敏感）。

所以，红斑狼疮患者一定要注意防晒，以免红斑狼疮发作。此外，狼疮病人特别要注意避免摄入含雌激素的药品和食品，紫河车（胎盘）、蜂皇浆、某些女性避孕药均含有雌激素，而雌激素正是红斑狼疮发病的重要因素之一。到目前为止，治疗红斑狼疮大多数需要用激素和免疫抑制剂。其中，激素仍是治疗红斑狼疮的基础药物，但是要避免过分依赖激素的治疗，激素在治疗红斑狼疮方面只能减轻炎症损伤，不能缓解病情和控制病变的发展。

哪些因素会诱发红斑狼疮？

红斑狼疮目前暂无办法根治，与糖尿病、高血压一样，需要长期吃药。目前，通过正规有效的治疗，患者的10年生存率已经达到了80%以上。治疗红斑狼疮大多数需要用激素和免疫抑制剂。以前治疗以激素为主，但激素只能控制症状，很难从根本上缓解病情，更不能阻止和逆转慢性病变的发展。

长期使用激素会产生严重的不良反应，大部分病人一停激素，病情容易反复。因此，目前认为，红斑狼疮不能过分依赖激素，大多数病人应早期使用免疫抑制剂，当然，治疗过程中也要注意监测免疫抑制剂的毒副作用。

此外，狼疮病人特别要注意避免摄入含雌激素的药品和食品，紫河车（胎盘）、蜂皇浆、某些女性避孕药均含有雌激素，而雌激素正是红斑狼疮发病的重要因素之一。此外，还要避免日光暴晒和染发，某些染发剂会诱发狼疮复发。