新型α粒子靶向药物多菲戈®国内获批 前列腺癌患者有望三重获益

2020年8月27日，拜耳公司宣布多菲戈®（氯化镭[223Ra]注射液）获得国家药品监督管理局批准用于治疗伴症状性骨转移且无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。多菲戈®是一款发射α粒子的放射活性治疗药物，关键III期ALSYMPCA研究证明与安慰剂相比，多菲戈®生存获益显著，具备良好的安全性，且能改善患者的生活质量（QoL），该治疗为前列腺癌患者带来三重获益。

“近十年来，随着人口老龄化的加剧，前列腺癌在我国的发病率快速上升。转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是一种已经扩散到前列腺之外，且对药物去势和手术去势均产生抵抗的癌症。¹” 中国抗癌协会泌尿男生殖系肿瘤专业委员会主任委员叶定伟教授介绍，“约90%患mCRPC的男性有骨转移的放射学证据，且骨转移可能导致骨骼事件频率增加，并且已被证明是CRPC患者发病和死亡的主要原因²。因此，早期诊断和治疗骨转移对CRPC患者至关重要。”

多菲戈®是一种发射α粒子的放射活性治疗药物，其活性部分模拟了钙离子，通过与骨骼中的羟基磷灰石（HAP）形成复合物，具有亲骨性，尤其是骨转移病理骨增生活跃的区域。镭-223发射的α粒子能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂，从而产生强效的细胞毒效应。同时，由于其α粒子发射半径小于100微米（不到10个细胞直径），能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。

多菲戈®的此次获批，是基于关键性III期ALSYMPCA研究以及在亚洲实施的III期研究15397的数据。该研究中，与安慰剂相比，多菲戈®显著改善了总生存期（OS），同时延迟了首次症状性骨骼事件（SSE）的发生时间。治疗组不良事件的发生率与安慰剂组相似甚至更低，提示多菲戈®具有良好的安全性。此外，治疗组患者生活质量（QoL）亦得到显著改善。

拜耳集团处方药事业部全球执行副总裁兼中国及亚太区总裁，拜耳集团大中华区总裁江维表示：“多菲戈®以一种全新的方式提高了前列腺癌患者治疗的有效性和安全性。伴随多菲戈®的获批，拜耳肿瘤业务部门将在中国开启前列腺癌这个全新治疗领域，为处于不同疾病阶段的中国前列腺癌患者提供治疗方案。拜耳始终致力于以创新药物满足中国患者的治疗需求，这也是我们对这个承诺的又一次践行。”

关于拜耳肿瘤业务部门

拜耳公司秉承“科技创造美好生活”的使命，持续优化创新型产品组合。拜耳肿瘤业务部门目前包括六个肿瘤产品和在各个临床开发阶段的几种其他化合物。这些产品共同体现了公司优先考虑对癌症治疗方式产生变革的靶点和信号通路的研究方法。

关于拜耳

拜耳作为一家跨国公司，在生命科学领域的健康与营养方面具有核心竞争力。公司致力于通过产品和服务，帮助人们克服全球人口不断增长和老龄化带来的重大挑战，造福人类。同时，集团还通过科技创新和业务增长来提升盈利能力并创造价值。拜耳致力于可持续发展。在全球，拜耳品牌代表着可信、可靠及优质。在2019财年，拜耳的员工人数约为104，000名，销售额为435亿欧元，资本支出为29亿欧元，研究开发投入为53亿欧元。更多信息请见www.bayer.com。

前瞻性声明

本新闻稿包括拜耳集团管理层基于当前设想和预测所作的前瞻性声明。各种已知和未知的风险、不确定性和其它因素均可能导致公司未来的实际运营结果、财务状况、发展或业绩与上述前瞻性表述中所作出的估计产生重大差异。这些因素包括在拜耳官方网站http：//www.bayer.com/上公开的拜耳各项报告。本公司没有责任更新这些前瞻性声明或使其符合未来发生的事件或发展。

参考文献：

1.American Cancer Society. Prostate cancer that remains or recurs after treatment. http：//www.cancer.org/cancer/prostatecancer/detailedguide/prostate-cancer-treating-recurrence. Accessed July 23， 2013.

2.World Cancer Research Fund International.Prostate Cancer.http：//www.wcrf.org/cancer_statistics/data_specific_cancers/prostate_cancer_statistics.php.Accessed July 2018。